光誘導(dǎo)氟代生物活性小分子的高效合成

一、成果基本信息

二、成果簡介

本項(xiàng)目屬于含氟藥物的合成領(lǐng)域。將氟原子引入到藥物先導(dǎo)分子之中是新藥研發(fā)的重要策略之一。但存在難以在具有多種官能團(tuán)的生物活性分子中高效、選擇性、綠色環(huán)保地引入含氟基團(tuán)的問題。針對(duì)上述問題， 本項(xiàng)目圍繞著運(yùn)用綠色、溫和的現(xiàn)代光反應(yīng)技術(shù)在生物活性分子（如氨基酸、核苷、喹諾酮、香豆素、黃酮等）當(dāng)中高效地引入含氟基團(tuán)，從而改善分子的代謝穩(wěn)定性、增加脂溶性、提高活性等性質(zhì)的研究目標(biāo)，取得了系列創(chuàng)新成果：發(fā)展了多種原創(chuàng)性合成含氟核苷、喹諾酮、香豆素、黃酮、氨基酸方法：在國際上首次利用溶劑和氟烷基碘代物的弱相互作用誘導(dǎo)產(chǎn)生氟烷基自由基，完成了多種含氟雜環(huán)、氨基酸的合成，這也是合成這些化合物最為綠色的方法；首次利用簡單的有機(jī)膦催化，實(shí)現(xiàn)了碘二氟乙酸乙酯和烯烴的偶聯(lián)反應(yīng)；首次應(yīng)用弱相互作用誘導(dǎo)產(chǎn)生的自由基和含氟砌塊偶聯(lián)，從而在藥物結(jié)構(gòu)中高效引入二氟羰基這一重要結(jié)構(gòu)；首次利用底物和氟烷基碘代物的弱相互作用合成了尿嘧啶核苷、胞嘧啶核苷的含氟衍生物。

三、成果轉(zhuǎn)化預(yù)期：

本項(xiàng)目為含氟生物活性分子的綠色、高效合成提供了系列成熟、簡便的方法，促進(jìn)了含氟關(guān)鍵藥物的合成，將有效推進(jìn)含氟藥物的研發(fā)，為提高人民的健康水平發(fā)揮積極的作用。該方法操作簡便，經(jīng)濟(jì)、綠色環(huán)保、原子經(jīng)濟(jì)性好，且具有十分優(yōu)異的官能團(tuán)兼容性以及反應(yīng)多樣性，得到的產(chǎn)物在生命科學(xué)、醫(yī)藥、以及材料科學(xué)有著十分廣泛的應(yīng)用。

 特別聲明

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項(xiàng)目聯(lián)系人 ：趙經(jīng)理  

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